¿Se puede absorber Exendin - 3 por vía oral?
Como proveedor de Exendin - 3, a menudo recibo preguntas de los clientes sobre la absorción oral de este péptido. Exendina - 3 es un péptido natural que ha demostrado un potencial significativo en el campo de la investigación y el tratamiento de la diabetes. En esta publicación de blog, profundizaré en los aspectos científicos sobre si Exendin - 3 se puede absorber por vía oral, explorando los desafíos y las posibles soluciones.
Los fundamentos de Exendin - 3
Exendina - 3 es un péptido de 39 aminoácidos que se aisló por primera vez de las secreciones salivales del monstruo de Gila (Heloderma sospechoso). Comparte un alto grado de homología de secuencia con el péptido similar al glucagón - 1 (GLP - 1), una hormona que desempeña un papel crucial en la regulación de los niveles de glucosa en sangre. Se ha descubierto que exendina - 3 estimula la secreción de insulina, inhibe la liberación de glucagón y retarda el vaciado gástrico, lo que lo convierte en un candidato prometedor para el tratamiento de la diabetes tipo 2.
Desafíos en la absorción oral
La vía oral de administración del fármaco es el método más conveniente y preferido por el paciente. Sin embargo, para péptidos como Exendin - 3, la absorción oral enfrenta varios desafíos importantes:
Degradación enzimática
El tracto gastrointestinal es rico en enzimas proteolíticas como pepsina, tripsina y quimotripsina. Estas enzimas están diseñadas para descomponer proteínas y péptidos en fragmentos más pequeños para su digestión y absorción. La exendina - 3, al ser un péptido, es muy susceptible a la degradación enzimática en el estómago y el intestino delgado. Una vez degradado, su actividad biológica se pierde y no puede ejercer sus efectos terapéuticos.
Poca permeabilidad de la membrana
Las células epiteliales que recubren el tracto gastrointestinal forman una barrera física que restringe el paso de moléculas grandes, incluidos los péptidos. Exendina - 3 tiene un tamaño molecular relativamente grande y una naturaleza hidrófila, lo que dificulta el cruce de las membranas celulares ricas en lípidos del epitelio intestinal. Esta pobre permeabilidad de la membrana limita su capacidad para ingresar al torrente sanguíneo desde la luz intestinal.
Primero: pasar el metabolismo.
Después de la administración oral, los fármacos absorbidos en el tracto gastrointestinal se transportan primero al hígado a través de la vena porta. El hígado es un sitio importante del metabolismo de los fármacos, donde muchas enzimas pueden modificar e inactivar fármacos. Exendina - 3 puede sufrir un extenso metabolismo de primer paso en el hígado, reduciendo aún más su biodisponibilidad.
Investigación sobre la absorción oral de exendina - 3
A pesar de los desafíos, los investigadores han estado explorando activamente formas de mejorar la absorción oral de Exendin - 3. Algunas de las estrategias que se están investigando incluyen:
Uso de inhibidores de enzimas
Un enfoque consiste en coadministrar Exendin - 3 con inhibidores de enzimas para protegerlo de la degradación proteolítica. Por ejemplo, se pueden agregar inhibidores de proteasa a la formulación para bloquear la actividad de las enzimas proteolíticas en el tracto gastrointestinal. Sin embargo, el uso de inhibidores de enzimas también genera preocupaciones sobre posibles efectos secundarios e interacciones con otros medicamentos.
Formulación con potenciadores de la absorción.
Los potenciadores de la absorción son sustancias que pueden aumentar la permeabilidad del epitelio intestinal. Actúan alterando las uniones estrechas entre las células epiteliales o modificando la estructura lipídica de la membrana celular. Ejemplos de potenciadores de la absorción incluyen sales biliares, ácidos grasos y tensioactivos. Al formular Exendin - 3 con potenciadores de la absorción, los investigadores esperan mejorar su capacidad para cruzar la barrera intestinal.
Sistemas de entrega de nanopartículas
Los sistemas de administración basados en nanopartículas han demostrado un gran potencial para mejorar la biodisponibilidad oral de péptidos. Las nanopartículas pueden encapsular Exendin - 3, protegiéndolo de la degradación enzimática y mejorando la permeabilidad de su membrana. También pueden diseñarse para apuntar a células o tejidos específicos del tracto gastrointestinal, aumentando la probabilidad de absorción. Por ejemplo, se han investigado nanopartículas poliméricas, liposomas y micelas como vehículos de administración de Exendin - 3.
Estado actual y perspectivas futuras
Hasta el momento, no existe una formulación oral de Exendin - 3 disponible comercialmente. La mayor parte de la investigación sobre la absorción oral de Exendin - 3 aún se encuentra en las etapas preclínicas o clínicas tempranas. Sin embargo, los resultados de algunos estudios son prometedores. Por ejemplo, se ha demostrado que ciertas formulaciones de nanopartículas mejoran significativamente la biodisponibilidad oral de Exendin - 3 en modelos animales.
En el futuro, con el desarrollo continuo de nuevas tecnologías y sistemas de administración, es posible que se desarrolle una formulación oral eficaz de Exendin - 3. Esto no sólo mejoraría el cumplimiento del paciente sino que también ampliaría las aplicaciones potenciales de Exendin - 3 en el tratamiento de la diabetes y otros trastornos metabólicos.
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Referencias
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